| ３．特徴 |
| 【新規原料】 |
|
ホウセンカエキスは、製造元であるティー・シー・ファルマ社により開発され、平成12年、厚生省（現厚生労働省）から初めて化粧品製造承認を取得した新規植物原料です。
|
| 【優れた薬理効果】 |
|
ホウセンカの伝承作用を裏付ける研究については、これまで武庫川女子大学薬学部生薬学研究室の石黒京子先生により進められており、すでに多くの文献や学会発表などで報告されています。同研究室では、動物や細胞を用いた実験により、ホウセンカエキスの抗アレルギー作用、抗かゆみ作用、あるいは関節リウマチやアトピー性皮膚炎に対する抑制効果、それらの有効成分や作用メカニズムをすでに明らかにし、現在もホウセンカ由来の医薬品開発に向けた研究が続けられています。また、これら研究の一部は、ティー・シー・ファルマ社と共同で行われたものです。
最近の研究では、ホウセンカエキスに優れた美白効果や抗酸化効果があることも報告されており、化粧品・医薬部外品をはじめとするスキンケア分野において、優れた植物成分として期待されています。
一方、ティー・シー・ファルマ社の開発過程において、ホウセンカエキスには、保湿効果の他に男性ホルモン阻害（テストステロン
5α-リダクターゼ阻害）作用も確認されており、育毛剤、ニキビ用などの化粧品・医薬部外品への応用も可能な素材です。これらの研究成果については、特許出願、学会発表、文献投稿などで報告されています。
|
| 【成分の特定】 |
|
また、ホウセンカエキスに含まれる成分にも着目し、１０種類以上の成分物質を単離同定するとともに、活性成分の特定を行ってきました。その中で、これまで天然物からは発見されたことのない２種類の成分物質、インパチエノール（Impatienol）とバルサキノン（Balsaquinone）を単離することに成功しました。更に、インパチエノールが、抗アレルギー（抗かゆみ）、美白、テストステロン
5α-リダクターゼ阻害効果におけるホウセンカエキスの主要活性成分であることを確認しています。
最近の研究では、ホウセンカエキスに優れた美白効果や抗酸化効果があることも報告されており、化粧品・医薬部外品をはじめとするスキンケア分野において、優れた植物成分として期待されています。
一方、ティー・シー・ファルマ社の開発過程において、ホウセンカエキスには、保湿効果の他に男性ホルモン阻害（テストステロン
5α-リダクターゼ阻害）作用も確認されており、育毛剤、ニキビ用などの化粧品・医薬部外品への応用も可能な素材です。これらの研究成果については、特許出願、学会発表、文献投稿などで報告されています。
|
| ４．安全性 |
| 製造承認取得の際、以下の９項目の試験を行いその安全性を確認し、厚生省の審査をクリアしています。 |
| |
・急性毒性試験 （原料） |
・光感作性試験 （原料） |
| |
・皮膚一次刺激性試験 （原料） |
・眼刺激性試験 （原料・製品） |
| |
・連続皮膚刺激性試験 （原料） |
・変異原性試験 （原料） |
| |
・感作性試験 （原料） |
・ヒトパッチ試験 （原料・製品） |
| |
・光毒性試験 （原料） |
|
|
| |
|
ホウセンカエキスに含まれる主な成分
|
| |
 |
 |
|
|
|
| |
美白作用 |
|
抗アレルギー(抗かゆみ)作用 |
| |
抗アレルギー(抗かゆみ、抗アトピー)作用 |
|
|
| |
テストステロン 5α-リダクターゼ阻害作用 |
|
|
|
|
|
|
※この他、抗アレルギー作用、抗菌作用、抗炎症作用などがあるナフトキノン類として、ローソン(Lawsone)、3,3’-メチレンビスローソン(3,3’-Methylenebislawsone)、2-メトキシ-1,4-ナフトキノン(2-methoxy-1,4-naphthoquinone)などが、また、抗炎症作用、抗酸化作用、抗アレルギー作用などがあるフラボノイド類として、ケンフェロール
(Kaempferol)、クエルセチン(Quercetin)あるいはその配糖体などがホウセンカエキス成分として単離されています。
|
|
|
| |
|
ホウセンカエキスの薬理効果 |
|
★ホウセンカエキスの保湿作用★ |
 |
水とホウセンカエキス配合化粧水を同じ分量それぞれ人の皮膚に塗り、時間の経過とともに皮膚の水分量を測定し比較する試験を行いました。その結果、ホウセンカエキス配合化粧水には、優れた保湿力と高い持続性があることが確認されています。
(塗布直前を水分量指数100とした場合のデータ)
|
|
|
★ホウセンカエキスの抗アレルギー作用★ |
 |
マウスにアレルギーを惹起させると、発生する皮膚のかゆみが健常時(ノーマル)の約５倍の割合で増加します(コントロール)。ホウセンカエキス及び成分であるインパチエノール、バルサキノンには、そのかゆみによるマウスの掻動作を有意に抑える効果があります。特に、ホウセンカエキスには、アレルギーによるかゆみの発生をほぼ正常な状態にまで戻す効果があることが確認されています。
(コントロールを掻動作指数100とした場合のデータ)
|
|
|
|
NCマウスを用いて、アトピー性皮膚炎の発症により増加する血中IgE抗体量に対する抑制効果試験を行いました。アトピー性皮膚炎を発症したNCマウスの血清をラット背部に皮内注射した後、PCA反応を惹起させ、色素漏出した皮膚青斑の直径を測定し、これをIgE抗体量として算出しました。その結果、ホウセンカエキス及びインパチエノールは、いずれも対照薬である塩酸エピナスチン(抗アレルギー剤)よりも有意にIgE抗体量の増加を抑制し、アトピー性皮膚炎に対する抑制効果を有することが確認されています。
|
 |
|
|
| |
 |
NCマウスを用いて、アトピー性皮膚炎による皮膚かゆみに対する抑制効果試験を行いました。NCマウスの腹部に塩化ピクリルを塗布しアトピー性皮膚炎に感作させた後、1週間毎に計７回、同じく塩化ピクリルを耳介に塗布することによりアトピー性皮膚炎を惹起させます。３回目以降の惹起後、アトピー性皮膚炎の発症によりNCマウスが耳介を掻く回数を惹起毎に測定します。その掻動作回数をコントロールとし、ホウセンカエキスを投与した場合、どれだけ掻く回数が減少するかによって、かゆみ抑制効果を調べました。その結果、ホウセンカエキスは、対照薬である塩酸エピナスチン(抗アレルギー剤)とほぼ同等の効果を示し、アトピー性皮膚炎による皮膚かゆみを抑えることがわかりました。
|
|
| |
【関連資料】 |
|
| |
＜登録特許＞ |
|
| |
・「アレルギー疾患治療剤」（特許第4563522号） |
|
| |
＜投稿文献＞ |
|
| |
・ H.Oku,
T.Kato, K.Ishiguro,“Antipruritic Effects of 1,4-Naphthoquinone and
Related Compounds”,
|
|
| |
Biol. Pharm. Bull.（2002）25(1),
137-139. |
|
| |
＜学会発表＞ |
|
|
| |
・「ホウセンカの抗アレルギー作用に関する研究(第14報)−1,4-ナフトキノン類の血流に及ぼす効果−」 |
|
|
| |
日本薬学会第121年会,
2001年3月（北海道） |
|
|
★ホウセンカエキスの美白作用★ |
|
マウス由来B16メラノーマ細胞を用いて、ホウセンカエキス及びインパチエノールのメラニン生成抑制効果を調べました。その結果、美白効果があることが知られている植物(カンゾウ、クジン)の各エキスと比較して、いずれも高いメラニン抑制効果を有し、かつB16メラノーマ培養細胞に対し毒性が低いことが確認されています。
|
|
試 料
|
添加量
(μg/mL)
|
判定
|
細胞生存率
(%)
|
|
ホウセンカエキス
|
100
|
＋＋
|
88
|
|
インパチエノール
|
50
|
＋＋
|
99
|
|
カンゾウエキス
|
50
|
±
|
90
|
|
クジンエキス
|
100
|
±
|
78
|
|
|
| |
(判定基準) |
＋＋：対照に対して極めて白色である。 |
| |
|
＋ ：対照に対してあきらかに白色である。 |
|
|
± ：対照に対してやや白色である。 |
| |
|
− ：対照と同じ黒色である。 |
|
|
★ホウセンカエキスのテストステロン5α-リダクターゼ阻害作用★ |
 |
|
ホウセンカエキス濃度
(μg/mL)
|
阻害率
(%)
|
IC50値
(μg/mL)
|
|
インパチエノール濃度
(μg/mL)
|
阻害率
(%)
|
IC50値
(μg/mL)
|
|
10
|
6.4
|
52.9
|
10
|
12.9
|
99.4
|
|
20
|
46.8
|
50
|
17.3
|
|
100
|
52.1
|
100
|
50.3
|
|
200
|
60.8
|
500
|
64.3
|
|
1000
|
63.0
|
|
|
| |
ウイスター系雄性ラット前立腺から抽出したテストステロン5α-リダクターゼを用いて、ホウセンカエキス及びインパチエノールの男性ホルモン阻害活性試験を行いました。その結果、ホウセンカエキス、インパチエノールいずれも、用量依存的にテストステロン5α-リダクターゼを阻害し、その50%阻害濃度(IC50値)はそれぞれ52.9μg/mL、99.4μg/mLであることが確認されています。
|
|
|
| |
 |
|
|
|
|
被験者95名(うち女性9名)に、ホウセンカエキスを配合したヘアローションとヘアシャンプーの試作品両者を３ヶ月間継続使用させ、その効果につきモニターしました。３ヶ月経過後、まず、「効果あり」「効果なし」「不明」の３段階で評価させ、更に「効果あり」と答えた被験者77名(81%)から、その効果の内容についての回答(複数回答)を得ました。グラフに示すように、ホウセンカエキスには、非常に高い育毛効果があることがわかります。
|
|
|
| |
 |
|
2種類のニキビ菌(P.acnes, P.avidum)に対する抗菌活性を寒天培養法により試験しました。その結果、ホウセンカエキス及びインパチエノールいずれにも、ニキビ菌に対する抗菌効果が認められました。
|
|
菌
試 料
|
最小発育阻止濃度(MIC)
|
|
P.acnes
|
P.avidum
|
|
ホウセンカエキス
|
400μg/mL
|
10μg/mL
|
|
インパチエノール
|
400μg/mL
|
200μg/mL
|
|
|
| |
【関連資料】 |
|
| |
＜投稿文献＞ |
|
| |
・K.Ishiguro,
H.Oku, T.Kato,“Testosterone 5α-reductase
inhibitor bisnaphthoquinone derivative from
Impatiens |
|
| |
Balsamina
L.”, Phytotherapy Res.（2000）14,
54-56. |
|
| |
＜学会発表＞ |
|
| |
・「ホウセンカのテストステロン5α-リダクターゼ阻害作用」日本生薬学会第46回年会,
1999年9月（大阪） |
|
|
| |
 |
|
|
|
ページTOPへ |
